Un radiofarmaco è medicinale in uso in medicina nucleare che include uno o più radionuclidi (isotopi radioattivi) incorporati a scopo sanitario. Si tratta di sostanze chimiche che hanno la proprietà di interagire specificamente con il sistema biologico ma che, inoltre, una volta iniettati in vivo, possono essere costantemente seguiti dall'esterno, durante il loro specifico percorso biologico, per mezzo di strumentazioni costruite ad hoc.
La strumentazione di rilevazione dell'attività consente di costruire una serie di immagini raccolte in tempi successivi che individuano la distribuzione del radiofarmaco nel corpo e ne evidenziano il progredire del metabolismo. In questo modo è possibile avere indicazioni, non solo morfologiche di organi ed apparati, ma soprattutto informazioni sulla loro funzionalità. I dati raccolti dall'osservazione dell'immagine sono utilizzati per eseguire una diagnosi clinica. Per tale motivo i radiofarmaci di questo tipo sono radiodiagnostici. È pertanto facilmente comprensibile che l'informazione clinica che si ottiene dall'analisi delle immagini scintigrafiche dipenda sostanzialmente dalle proprietà biologiche che il radiofarmaco possiede una volta iniettato in vivo. Se il radiofarmaco ha la proprietà di fissarsi specificatamente nelle cellule tumorali esso diventa anche radioterapeutico. Basta infatti utilizzare nella ‘marcatura' un radionuclide che emetta radiazioni adatte alla distruzione delle cellule tumorali, perché il radiofarmaco affine ad esse, iniettato in vivo, trasporti l'agente terapeutico specificatamente nella zona di azione.